อินซูลินได้ชื่อว่าเป็นโปรตีนของศตวรรษที่ 20 เป็นโปรตีนตัวแรกที่สามารถสกัดให้บริสุทธิ์ได้ มีความพยายามในการที่จะค้นหาอินซูลินเพื่อนำมารักษาเบาหวาน

        เบาหวานเป็นโรคที่รู้จักกันมาเป็นพันปีแล้ว คำว่า diabetes ได้จากแพทย์ชาวกรีก ชื่อ อะรีทรีอัส (Aretaeus) ซึ่งมีการบันทึกเมื่อ 1500 ปีก่อนคริสตกาลโดยบรรยายว่า “passing too much urine” ซึ่งหมายถึงการถ่ายปัสสาวะออกมามาก จึงตั้งชื่อว่าไดอะบิทิส( diabetes) ซึ่งแปลว่า กาลักน้ำ หมายถึงผ่านตลอด ( siphon : pass through)

        ต่อมาในคริสศตวรรษที่ 4 แพทย์ชาวฮินดูได้พบว่าปัสสาวะของคนที่เป็นเบาหวานมีรสชาติหวาน ในหลายศตวรรษต่อมาได้มีการเติมคำลาตินว่า mellitus เพื่ออธิบายถึง รสชาติที่หวานของปัสสาวะ

        ในปีค.ศ. 1869 นักวิทยาศาสตร์ชาวเยอรมันชื่อ พอล แลงเกอร์ฮานส์ (Paul Langerhans) ได้ใช้กล้องจุลทรรศน์ค้นพบว่าที่ตับอ่อนมีบริเวณเนื้อเยื่อที่แตกต่างไปจากเนื้อเยื่อส่วนใหญ่ของตับอ่อน มีหลอดเลือดมาเลี้ยงมาก ในปีค.ศ. 1893 จึงมีการตั้งชื่อเนื้อเยื่อนี้เป็นเกียรติแก่ท่านว่า ไอเลตส์ออฟแลงเกอร์ฮานส์ (Islets of Langerhans) Islet : ออกเสียงว่า ไอเลต แปลว่า เกาะเล็กๆ)

        ในปีคศ. 1889 ออสการ์ มินคอฟสกิ (Oskar Minkowski) ด้วยความช่วยเหลือของโยฮันน์ วอน เมอริง (Johann Von Mering) ศึกษาพบว่าถ้าตัดเอาตับอ่อนของสุนัขออก ต่อมาจะมีมดขึ้น ี่ปัสสาวะของสุนัข และเมื่อนำปัสสาวะไปตรวจ พบว่ามีน้ำตาลในปัสสาวะ ทำให้เป็นครั้งแรก ที่เห็นความสัมพันธ์ระหว่าง ตับอ่อน และเบาหวาน โดยคิดว่าน่าจะมีบทบาทในการย่อยอาหาร

แบนติงและเบสต์ในห้องทดลอง

        เฟรดเดอริค แบนติง (Frederick Banting) นักวิทยาศาสตร์ชาวแคนาดา ได้อ่านงานของ มินคอฟสกี และทำการศึกษาร่วมกับนักศึกษาแพทย์ชื่อชาร์ลส์  เบสต์ (Charles H. Best) แห่งมหาวิทยาลัยโตรอนโต ได้ทำการทดลองโดยมัดท่อที่ผลิตน้ำย่อยของตับอ่อนของสุนัข ผลปรากฏว่าตับอ่อนไม่สามารถสร้างเอนไซม์ได้อีก แต่เซลล์ไอเลตส์ออฟแลงเกอร์ฮานสยังทำงานได้ เป็นปกติ ทั้งสองท่านได้แยกของเหลวที่อยู่ที่ไอเลตส์ออฟแลงเกอร์ฮานส์ออกมา ท่านเรียกว่า ไอเลตทิน (isletin) และฉีดเข้าไปในสุนัขที่ทำให้เป็นเบาหวาน พบว่าสามารถทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดของสุนัข ปกติ ต่อมามีการนำมาใช้ในคนได้สำเร็จ และการรักษาด้วยวิธีนี้ได้แพร่หลายออกไป ทั้งสองท่านได้ ร่วมทำงาน กับจอห์น แมคเคลาด์ (John Macleod) และคอลลิป (J.B. Collip) จนได้รับรางวัล โนเบลในปีค.ศ. 1923

        ในคศ 1958 เฟรดเดอริค แซงเกอร์ (Frederick Sanger) เป็นผู้ที่พบว่ามีการเรียงตัวของ กรดอะมิโนในสายพอลิเปปไทด์ทั้งสองสาย และทั้งสายนี้ของอินซูลินเป็นอย่างไร จับกันด้วยพันธะ ไดซัลไฟด์อย่างไร ต่อมาท่านได้ค้นพบวิธีหาการเรียงตัวของเบสในกรดนิวคลิอิกคือดี เอน เอ จึงได้รับรางวัลโนเบลอีกครั้งในปีค.ศ.1980