เนื่องจากการแบ่งตัวอย่างรวดเร็วของเซลล์มะเร็ง ขึ้นอยู่กับการสังเคราะห์ deoxythymidylate (dTMP) จาก deoxyuridylate (dUMP) ดังนั้นเป้าหมายแรกในการรักษามะเร็งก็คือการยับยั้งการสังเคราะห์ dTMP
ยาต้านมะเร็ง fluorouracil จะถูกเปลี่ยนไปเป็น fluorodeoxyuridylate (FdUMP) ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ dUMP ดังนั้นมันจึงจับกันแน่นกับเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งมีซับสเตรตคือ N5, N10 - methylene - tetrahydrofolate ดังนั้นเมื่อซับสเตรตเปลี่ยนไป จึงไม่สามารถสังเคราะห์ dTMP ได้
(การจับกันระหว่างยาและเอนไซม์ เป็นการจับกันแน่นด้วยพันธะโควาเลนท์ ดังนั้นปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นจึงผันกลับไม่ได้)
